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药代动力学

药代动力学研究是分析药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME),并通过运算来阐述药物体内血药浓度随时间变化的过程,通过药代动力学参数可以大致判断药物在生物体内的代谢过程。

药代动力学(Pharmacokinetics,PK)主要是研究药物在体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion),即ADME过程随时间变化的规律。掌握药物代谢动力学的基本原理和方法,可以更好地了解药物在体内的变化规律,设计和优化给药方案,指导合理用药,为临床用药提供科学依据。

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丨 技术优势

1. 采用高效液相串联四极杆质谱建立检测方法,灵敏度高,选择性好

2. 对于分析方法的建立,保证方法学验证符合生物样品分析指导原则的要求

3. 对于样本前处理和检测数据的处理经验丰富,确保实验数据的高精度和可靠性

4. 高质量的数据、高效率的实验周期,满足客户从早期药物发现到新药申报的需求

丨 经典案例

经典案例1:天然产物特女贞苷治疗结直肠肿瘤的药代动力学研究

特女贞苷(SNZ)是从中药女贞子中分离出的一种活性环烯醚萜类成分,具有抗肿瘤活性。首先,研究者利用质谱鉴定了SNZ在小鼠肠道中的代谢产物,进一步的体内实验结果证明了其代谢产物红景天苷与酪醇的抗结直肠癌作用。接下来,通过药代动力学研究分析了SNZ在肿瘤模型小鼠中的药时曲线和体内组织分布,结果显示SNZ代谢物红景天苷与酪醇可分布于肿瘤组织,提示其代谢物可能是SNZ抗肿瘤的药效物质基础。本研究阐明了天然产物SNZ通过在肠道产生活性代谢产物红景天苷及酪醇而治疗结直肠肿瘤的分子机制,为天然药物在临床治疗结直肠肿瘤提供了新的策略。

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经典案例2:复方脉络舒通丸抗血栓闭塞性脉管炎的机制研究

中药复方脉络舒通丸(MLST)具有抗血栓闭塞性脉管炎(TAO)的潜在作用。本研究联合药代动力学和代谢组学,探究了MLST的活性成分及其对抗TAO的作用机制。研究者首先利用质谱技术鉴定了大鼠口服MLST后血浆中的十种化合物,进一步研究连续14天给药后大鼠体内MLST的药代动力学特征。此外,通过代谢组学阐释了MLST潜在活性成分与代谢调节机制之间的关联。本研究揭示了MLST的活性成分及其对抗TAO的协同机制,并为TAO的临床治疗找到了新的作用靶点。 

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丨 参考文献

[1]. Yu H, Xu H, Yang X, et al. Gut microbiota-based pharmacokinetic-pharmacodynamic study and molecular mechanism of specnuezhenide in the treatment of colorectal cancer targeting carboxylesterase. J Pharm Anal. 2023;13(9):1024-1040. Published 2023 Jun 28.(中国医学科学院)IF=6.1

[2]. Wang XB, Wang ML, Chu YJ, et al. Integrated pharmacokinetics and pharmacometabolomics to reveal the synergistic mechanism of a multicomponent Chinese patent medicine, Mailuo Shutong pills against thromboangiitis obliterans. Phytomedicine. 2023;112:154709. Published 2023 Feb 08.(郑州大学第一附属医院)IF=6.7

[3]. Zhong C, Jiang C, Ni S, et al. Identification of bioactive anti-angiogenic components targeting tumor endothelial cells in Shenmai injection using multidimensional pharmacokinetics. Acta Pharm Sin B. 2020;10(9):1694-1708. Published 2019 Dec 18.(中国药科大学)IF=14.7



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