SPR是药物与靶点定性定量检测的金标准技术，可以通过监测SPR角的动态变化，实时检测药物与靶点的结合动力学曲线。基于SPR表面等离子共振的技术原理，对中药复方样品单浓度进样检测，若中药复方与靶点蛋白有结合，则通过反复循环上样洗脱，制备结合成分洗脱液。最后通过超高效液相色谱-高分辨质谱联用法对洗脱液进行成分鉴定，即可获得与靶点蛋白结合的活性成分。

基于反向SPR的中药复方活性成分筛选是一种灵敏、高效、方便的中药复方等复杂体系的筛选系统，有助于中药新药发现和药物靶点机制研究。

丨技术优势

  1. 高灵敏度：基于反向SPR的中药复方活性成分筛选系统在中药复方等复杂体系中筛选活性成分，具有灵敏度高和选择性好等优势；

  2. 经验丰富：保证靶标蛋白在芯片上的偶联量，实时监测复方与蛋白间的相互作用；

  3. 高准确率：采用高分辨质谱仪鉴定洗脱液中与靶点蛋白结合的活性成分，标准品实物库与人工复核共同分析，确保鉴定准确率超过90%。

丨研究案例

研究案例1：基于反向SPR筛选抗肿瘤中药活性成分

肿瘤抑制因子P53可调节广泛的信号通路网络，但仍不清楚其具体的作用机制。在这项研究中，作者揭示了P53蛋白是影响人参皂苷抗肿瘤活性的潜在关键靶点。随后，作者基于反向SPR筛选了中药人参皂苷提取物中能够与P53蛋白结合的活性成分，筛选出15个潜在作用组分后，进一步进行了亲和力测定。结果显示，人参皂苷提取物中(S)-PPT与P53的亲和力最强。进一步的实验结果表明，(S)-PPT通过靶向P53，发挥抗肿瘤作用。本研究不仅为基于反向SPR筛选中药活性成分提供了参考，而且为治疗P53相关疾病提供了新的策略。

研究案例2：基于反向SPR筛选与STAT3结合的中药活性成分

来源于中草药的活性化合物现已成为新药开发的重要资源，而以往筛选中药/复方中活性化合物的方法均存在不同程度的局限性。在本研究中，作者建立并验证了基于反向SPR中草药活性成分筛选系统，并将其应用于筛选STAT3配体。研究者利用该系统在复杂的中药提取物中筛选出9个候选化合物，进一步的SPR检测结果表明，中药黄芩的主要活性成分黄芩新素与STAT3具有良好的亲和性。总之，本研究证明了基于反向SPR筛选中药复方或提取物等复杂体系中活性成分的方法是一种高效、灵敏、方便的筛选系统。

丨参考文献

[1]. Wang Z, Wu W, Guan X, et al. 20(S)-Protopanaxatriol promotes the binding of P53 and DNA to regulate the antitumor network via multiomic analysis. Acta Pharm Sin B. 2020;10(6):1020-1035. Published 2020 Feb 5.（南开大学）IF=14.7

[2]. Chen L, Lv D, Chen X, et al. Biosensor-Based Active Ingredients Recognition System for Screening STAT3 Ligands from Medical Herbs. Anal Chem. 2018;90(15):8936-8945. Published 2022 May 17.（第二军医大学）IF=6.7

[3]. Lv D, Xu J, Qi M, et al. A strategy of screening and binding analysis of bioactive components from traditional Chinese medicine based on surface plasmon resonance biosensor. J Pharm Anal. 2022;12(3):500-508. Published 2021 Dec 1.（第二军医大学）IF=6.1

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