目前主要的药物靶点是蛋白质，以四大家族作为主导：视紫红质样G蛋白偶联受体（Rhodopsin-like G protein-coupled receptors ，GPCR；也称为7TM1）、离子通道（ion channels）、蛋白激酶（protein kinases）和核激素受体（nuclear hormone receptors），这四大家族被认为是privileged families，因为它们占所有人类蛋白质靶标的44%（GPCR：12%；离子通道：19%；激酶：10%；核受体：3%（图1左）。此外，由于每个靶点对应的FDA批准的药物数量可变，这些privileged families对70%的小分子药物的治疗效果负责（GPCR：33%；离子通道：18%；激酶：3%；核受体：16%（图1右）

图1 Major protein families as drug targets.

而在不同物种间药物靶点也有相对较高的通用性，在脊椎动物（狗、猪、大鼠、小鼠和斑马鱼）都提供了相对良好的人类药物靶点覆盖率。

图2 靶点蛋白在几种模式生物中的可用性

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