药物靶点筛选技术 DARTS 是什么?
分类:技术解答 发布时间:2025-01-06 16:22:07
DARTS作为一种药物靶点筛选技术,可用于验证已知的小分子与蛋白质的相互作用,并找到天然产物的潜在药物靶点。在药物靶点研究方面具有非常高的应用价值。

药物亲和反应靶向稳定性技术——Drug Affinity Responsive Target Stability, DARTS的概念最初是由 Lmenick 等于2009 年提出并进行的蛋白靶点筛选相关研究,该研究组推测药物与靶标蛋白结合后可能使靶标蛋白具有抗蛋白酶水解的特性,并采用实验验证了这一理论的可行性,从而开启了DARTS技术在药物靶点筛选研究中的应用。

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DARTS来源文章截图

该技术最大的优势是操作较为简单,可以使用天然的小分子且不依靠生物素标记过程对药物靶点进行检测鉴定。但需要提供靶细胞,且靶点鉴定数量较少,不适用与在自然条件下抵抗蛋白质水解的蛋白质,后续需要质谱鉴定相关蛋白。

DARTS作为一种药物靶点筛选技术,可用于验证已知的小分子与蛋白质的相互作用,并找到天然产物的潜在药物靶点。在药物靶点研究方面具有非常高的应用价值。